The p300 Inhibitor A-485 Exerts Anti-tumor Activity In Growth Hormone Pituitary Adenoma
2022-04-02 164

JCEM(IF=6.0)
本文是团队关于垂体瘤药物治疗方向的一项研究,主要介绍了一种组蛋白乙酰转移酶p300的抑制剂A-485在治疗GH腺瘤中的作用。
1. p300是调节组蛋白乙酰化修饰的酶,它的异常表达与多种肿瘤发生发展密切相关。我们研究发现在GH腺瘤中p300亦存在异常高表达,且与患者术前GH,IGF-1水平呈正相关;
2. A-485是近来新发现的p300抑制剂,在白血病、前列腺癌等肿瘤模型中效果显著。我们在垂体腺瘤细胞及裸鼠模型中均发现A-485不仅可抑制肿瘤生长,更能抑制生长激素的分泌,展现了良好的抗肿瘤效果;
3. 通过转录组测序、生物信息学分析及相关实验验证A-485可能通过诱导肿瘤细胞周期阻滞、抑制Akt/mTOR通路活性及降低GH腺瘤发生发展关键分子的表达而发挥上述抗肿瘤作用。

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